Development of diversity-oriented organic chemistry
- Reference number
- SM10-0004
- Start and end dates
- 110101-121231
- Amount granted
- 1 064 800 SEK
- Administrative organization
- KTH - Royal Institute of Technology
- Research area
- Life Sciences
Summary
Small organic molecules are important in the pharmaceutical industry and constitute the pool from which novel leads are identified. In order to identify novel leads it is necessary to have access to complex organic structures, which are normally difficult to prepare. The present investigation will focus on developing novel tandem reactions as a rapid entry to complex organic structures. It is judged that tandem reaction techniques, proceeding via a series of consecutive intramolecular reactions, is particularly suitable for addressing the desired target molecules since reactive intermediates are queued and subsequently trapped before any unproductive side reactions ensues. The following issues will be investigated: 1. Developing reliable tools for accurately describing molecular complexity and using these for defining relevant structures for the present investigation. 2. Developing new methodology for preparing complex organic structures. 3. Applying the developed method for preparing a structurally diverse library. 4. The methodology will be evaluated by successful implementation in a project and publication of the results in a peer review journal. It is expected that the proposed research will result in an efficient entry to complex organic structures that are difficult to make using current technologies. As a consequence, it is also envisioned that novel pharmaceutically interesting molecules, leads, will be discovered that might eventually result in new drugs.
Popular science description
Organiska föreningar med relativt låg molekylvikt är viktiga inom läkemedlindustrin och utgör den reservoar från vilken nya läkemedelskandidater kan identifieras och utvecklas. För att säkerställa tillgången på nya och unika organiska föreningar krävs att dessa ges en ökad molekylär komplexitet, vilket samtidigt leder till mer komplicerade, tidskrävande och kostsamma framställningsmetoder. Den föreslagna undersökningen kommer att fokusera på att utveckla nya reaktionstekniker som ett hjälpmedel för att snabbt konstruera komplexa organiska strukturer. Vi kommer att fokusera på tandemreaktioner eftersom dessa bedöms vara speciellt lämpade för att framställa komplexa strukturer. Följande punkter kommer att undersökas: 1. Utveckling av verktyg för beskrivning av molekylär komplexitet; dessa kommer att användas för att bestämma relevanta målmolekyler för den fortsatta undersökningen. 2. Utveckling av nya syntesverktyg för framställning av komlexa molekyler lämpliga för fortsatt läkemedelsutveckling. Speciellt kommer vi att fokusera på att undersöka metallkatalyserade tandemreaktioner. 3. Använda de utvecklade syntesverktygen för framställning av ett diversitetsorienterat bibliotek av komplexa organiska föreningar med låg molekylvikt. 4. Utvärdering av metodiken. Det förväntas att den föreslagna forskningen kommer att resultera i en effektiv tillgång till komplexa organiska strukturer samt att nya farmaceutiskt intressanta föreningar kommer att identifieras.