Electrochemical editing of PROTAC pharmaceuticals
- Reference number
- ID24-0067
- Project leader
- Lundberg, Helena
- Start and end dates
- 250101-291231
- Amount granted
- 3 250 000 SEK
- Administrative organization
- KTH - Royal Institute of Technology
- Research area
- Life Science Technology
Summary
This research is set in the context of synthetic organic chemistry and will develop unprecedented methods for deletion of C=O bonds in amides, specifically designed to enable enhanced oral bioavailability of an emerging class of pharmaceuticals – proteolysis targeting chimeras (PROTACs). Due to the complexity of the targeted transformations, the scarcity of available methods and the novelty of the processes, the research will expand the synthetic toolbox and enable new sustainable methods for late-stage (de)functionalization of next-generation pharmaceuticals, along with mechanistic insights. Specifically, the research will provide electrochemical molecular editing tools to furnish matched pair libraries of amine/amide analogues in one single step with great decrease of waste formation and time consumption. The research is a collaboration between KTH Royal Institute of Technology and AstraZeneca and will have a vital impact on medicinal chemistry as well as provide new tools for a range of chemical applications in other areas, such as materials recycling. By educating students in the emerging and inherently sustainable synthetic strategy that uses clean electricity as chemical driving force, the research will help to secure Swedish industrial competitiveness.
Popular science description
Denna forskning kommer utveckla nya metoder för läkemedelsframställning med elektricitet som kemisk drivkraft och med minskat kemiskt avfall som följd. Projektet är specifikt utformat för att möjliggöra ökad oral upptagningsförmåga av framtidens läkemedel – proteolysis targeting chimeras (PROTACs). Forskningen är ett samarbete mellan KTH och AstraZeneca och kommer ha en vital inverkan på läkemedelskemi såväl som bistå med nya verktyg för en mängd tillämningar inom andra områden, såsom materialåtervinning. Genom utbildning av studenter inom framtidens hållbara syntesstrategier där utsläppsfri elektricitet används som kemisk drivkraft kommer forskningen bidra till en långsiktig kompetensförsörjning och konkurrenskraft för svensk kemisk industri.